AOH1996
| |
AOH1996
| |
| Наименование по систематичната номенклатура на IUPAC | |
| N-[2-[2-(3-methoxyphenoxy)anilino]-2-oxoethyl]naphthalene-1-carboxamide | |
| Индекс | |
| CAS | ? |
| ATC код | ? |
| PubChem | |
| Химични данни | |
| Брутна ф-ла | C26H22N2O4 |
| Мол. маса | ? |
| SMILES | & |
| Фармакокинетика | |
| Бионаличност | ? |
| Метаболизъм | ? |
| t½ | ? |
| Екскреция | ? |
| Предупреждения при употреба | |
| Бременност |
? |
| Отпускане | |
| Прием | ? |
AOH1996 е експериментално противораково лекарство, което действа като инхибитор на малки молекули на ядрен антиген на пролифериращи клетки (PCNA) и от август 2023 г. е във фаза 1 на клинично изпитване за лечение на солидни тумори.[1][2][3][4][5]
Препаратът е създаден, за да действа върху специфичен вариант на PCNA, открит само в раковите клетки. В организма този протеин е от решаващо значение за възстановяването на ДНК, но таргетирането[поясни] му е трудно поради ролята му в здравите клетки. Таргетирането[поясни] само на този вариант PCNA дава възможност за избирателното атакуване само на раковите клетки.[6] In vitro тестовете показват, че е ефективен срещу над 70 вида рак, включително рак на гърдата, простатата, мозъка, яйчниците, шийката на матката, кожата и белите дробове.[7][8]
Името на субстанцията е съставено от инициалите и годината на раждане на Анна Оливия Хийли, която почива от невробластом през 2006 г. Средствата, събрани от нейните родители, са подпомогнали разработката на химическото съединение.[7][9]
Източници
[редактиране | редактиране на кода]- ↑ Lowe, Derek. A New Mode of Cancer Treatment // In the pipeline (Science).
- ↑ Malkas LH, et al. PCNA Inhibitors. Patent WO 2017/049206
- ↑ Arginine shortage induces replication stress and confers genotoxic resistance by inhibiting histone H4 translation and promoting PCNA ubiquitination // Cell Reports 42 (4). March 2023. с. 112296.
- ↑ Small molecule targeting of transcription-replication conflict for selective chemotherapy // Cell Chemical Biology. August 2023. DOI:10.1016/j.chembiol.2023.07.001.
- ↑ AOH1996 for the Treatment of Refractory Solid Tumors // National Cancer Institute. Посетен на 2 Aug 2023.
- ↑ The Anticancer Activity of a First-in-class Small-molecule Targeting PCNA // Clinical Cancer Research 24 (23). December 2018. с. 6053–6065.
- ↑ а б Anna (9) starb an Krebs – jetzt ist die Wunderpille nach ihr benannt // 20 Minuten. Посетен на 2023-08-03. (на немски)
- ↑ 'Cancer-killing pill' that appears to 'annihilate' solid tumours is now being tested on humans // Sky News. Посетен на 2023-08-02. (на английски)
- ↑ AOH-1996 Is Here! // ANNA Fund. Посетен на 2023-08-03.