Лизиноприл


Лизиноприл
Наименование по систематичната номенклатура на IUPAC
N²-[(1S)-1-carboxy-3-phenylpropyl]-L-lysyl-L-proline
Индекс
CAS	83915-83-7
ATC код	C09AA03
PubChem	5362119
DrugBank	APRD00560
ChemSpider	4514933
Химични данни
Брутна ф-ла	C₂₁H₃₁N₃O₅
Мол. маса	405,488 g/mol
SMILES	eMolecules & PubChem
Синоними	(2S)-1-[(2S)-6-amino-2-{[(1S)-1-carboxy-3-phenylpropyl]amino}hexanoyl]pyrrolidine-2-carboxylic acid
Фармакокинетика
Бионаличност	Средно 25%, при отденлините индивиди може да варира в широки граници (6 до 60%)
Протеинно свързване	0
Метаболизъм	Не се метаболизира
t½	12 h
Екскреция	Елиминира се в непроменен вид с урината
Предупреждения при употреба
Бременност	D – Тератогенен
Отпускане	℞ По лекарско предписание
Прием	per Os

Лизиноприл (INN: lisinopril) представлява лекарство, принадлежащо към класа на инхибиторите на ангиотензин конвертиращия ензим. Основно се използва за лечение на хипертония, сърдечна недостатъчност, инфаркт на миокарда, както и за превенция на ренални и ретинални усложнения на диабет.

Исторически лизиноприл е третият открит ACE-инхибитор след каптоприл и еналаприл. Въведен е в терапията за първи път в началото на 90-те години на XX век. Лизиноприл притежава редица свойства, които го отличават от останалите ACE инхибитори:

хидрофилен е
има дълго време на биологичен полуживот
притежава висока тъканна пенетрация
не се метаболизира от черния дроб

Фармакология

В химическо отношение лизиноприл е аналог на еналаприл, който съдържа в структурата си есенциалната алфа-аминокиселина лизин. За разлика от останалите ACE-инхибитори, лизиноприл не е предлекарство, и се екскретеира в непроменен вид с урината. В случаи на предозиране може да бъде изведен от циркулация чрез диализа.

Клинично приложение

Индикациите, контраиндикациите и страничните ефекти на лизиноприл са подобни на тези на останалите ACE-инхибитори. Дългият полуживот на лизиноприл позволява еднократно дозиране, което повишава камплайънса у пациентите. Дневната доза прилагана при всички индикации е в рамките от 2,5 mg при чувствителни пациенти до 40 mg. При някои пациенти дневната доза достига до 80 mg дневно, като те понасят тези восоки дози добре. Препоръчва се прилагането на по-ниски дози при пациенти с висока степен на бъбречни увреждания (гломерулна филтрация по-ниска от 30 ml/min).

Нежелани лекарствени реакции

Сериозни нежелани лекарствени реакции които изискват незабавна медицинска помощ включват:

Втрисане, инфекции
Потъмняване на урината, олигоурия
Затруднения при поглъщане или дишане, алергични реакции
Присипналост
Сърбеж
Бързо покачване на теглото, стомашни болки
Жълтеница
Абдоминална болка, подпухване, повръщане
Гръдна болка или стягане в гърдите, замаяност, замаяност, синкоп
Суха кашлица
Треска
Ставни болки
Обрив
Диария, загуба на вкусови усещания, гадене
Сънливост, главоболие, отпадналост
Промяна в настроението/ раздразнимо поведение
Замъглено зрение
Мускулни крампи
Припадъци / Причерняване

Лизиноприл предизвика задръжка на калий от бъбреците, което може да доведе до хиперкалиемия.

История и търговски наименования

Лизиноприл е разработен от Merck & Co. под търговското име Prinivil или Tensopril. След изтичането на патента вече са налични голям брой генерични аналози на оригиналния продукт. Подобно на останалите ACE-инхибитори, лизиноприл е изолиран от отровата на Bothrops jararaca -- бразилска силно отровна змия.

Литература

Bussien JP, Waeber B, Nussberger J, Gomez HJ, Brunner HR. Once-daily lisinopril in hypertensive patients: Effect on blood pressure and the renin-angiotensin system. Curr Therap Res 1985; 37:342 – 351.
Lisinopril info - rx-list.com Архив на оригинала от 2006-10-17 в Wayback Machine.
Goodman & Gilman's: The pharmacological basis of therapeutics, 10th. ed., 2001
Lisinopril.com - Lisinopril information

Външни препратки

Списък на регистрираните в България лечебни средства с международно непатентно име "Lisinopril" Архив на оригинала от 2009-07-23 в Wayback Machine.