Опиоид
Опиоидите са вещества, които се свързват към опиоидните рецептори на тялото, разположени предимно в централната нервна система и стомашно-чревния тракт. Опиоидите, произлизащи от афионите на растението сънотворен мак,[1] се наричат още опиати[2].
Ефектът на опиоидите върху тялото е аналгетичен и седативен, и се изразява в потискане на дишането и центъра на кашлицата, като се потиска и чревната перисталтика. Опиоидите се използват широко в медицината като силен аналгетик. Възможността да предизвикват еуфория обуславя рекреационното им използване, което може да доведе до зависимост и абстиненция.
История
[редактиране | редактиране на кода]Опиумът е познат на човека още от древността и има повече от 4000 години давност[3]. В Минойската цивилизация е почитана богиня, увенчана с корона от макови клонки. От по-ново време центрове за отглеждане на опиумен мак, са открити недалеч от Коринт (днес Гърция) и Афионкарахисар (днешна Турция). От тези центрове, отглеждането на опиумен мак се е разпространило на изток. До средата на XVII век опиумът се употребява изключително за болка (за разлика от днешната му наркотична употреба)[4].
Пушенето на опиум за развлекателни цели е широко разпространено в Китай през втората половина на XVII век. От края на XVIII век Британската източноиндийска компания, като се възползва от монополното си положение и привилегии, внася огромни количества опиум в Китай, което впоследствие води до избухването на две опиумни войни през 19 век между Великобритания и Франция, от една страна, и Поднебесната империя, от друга[5].
През 1804 г. немският химик Фридрих Сертюрнер е първият, който извлича от опиума активната му съставка, която той нарича „морфием“ (името морфин е наложено от Гей-Люсак)[6]. През 1898 г. в медицинската практика навлизат етилморфинът и хероинът, полусинтетични производни на морфина. Първият напълно синтетичен опиат – петидин (меперидин) е синтезиран в Германия през 1937 г., след което малко по-късно е синтезиран и метадонът. фентанилът е синтезиран за първи път в Белгия в края на 50-те години на XX век.
Класификация
[редактиране | редактиране на кода]По строеж
[редактиране | редактиране на кода]
По произход
[редактиране | редактиране на кода]- с растителен произход – алкалоиди на опиумния мак: морфин, кодеин, тебаин;
- други природни опиоиди: митрагинин, салвинорин А;
- полусинтетични: етилморфин, дихидроксикодеинон, хидроморфон, хероин и др.
- синтетични: трамадол, метадон, фентанил и др.
- ендогенни (изработвани от самия организъм): енкефалин, ендорфин, динорфин, ендоморфин, ноцицептин.
По действие
[редактиране | редактиране на кода]- пълни агонисти: морфин, хероин, хидроморфон, оксиморфон, метадон, меперидин, фентанил, алфентанил, суфентанил, ремифентанил, леворфанол, оксикодон;
- частични агонисти: кодеин, оксикодон, хидрокодон, пропоксифен, дифеноксилат;
- агонисти-антагонисти със смесено действие: бупренорфин, налбуфин, буторфанол, пентазоцин, налорфин (явяват се агонисти или частични агонисти към един тип опиоидни рецептори и антагонисти към други);
- антагонисти: налоксон, налтрексон, налмефен.
Източници
[редактиране | редактиране на кода]- ↑
- ↑ Williams, David A. и др. Foye's principles of medicinal chemistry. 5th Edition. Lippincott Williams & Wilkins, 2002. ISBN 0683307371. с. 1114 и 453.
- ↑ Dewick., Paul M. Medicinal Natural Products. A Biosynthetic Approach. Second Edition. Wiley, 2002. ISBN 0471496405. с. 329 / 515.
- ↑ Hesse., Manfred. Alkaloids. Nature’s Curse or Blessing. Wiley-VCH, 2002. ISBN 978-3-906390-24-6. с. 414/338—339.
- ↑ Hesse., Manfred. Alkaloids. Nature’s Curse or Blessing. Wiley-VCH, 2002. ISBN 978-3-906390-24-6. с. 340/414.
- ↑ Hesse., Manfred. Alkaloids. Nature’s Curse or Blessing. Wiley-VCH, 2002. ISBN 978-3-906390-24-6. с. 313/414.